奥赛康：泛RAS(ON)分子胶ASKC189全球I期临床试验完成间歇给药方案首例患者入组

7月16日，奥赛康（002755.SZ）宣布，泛 RAS（ON）分子胶 ASKC189全球一期临床试验再获关键进展：

该 I 期研究已于今年2月完成标准每日一次给药队列首例患者入组给药，今日在美国顺利启动间歇给药队列，并完成间歇给药方案首位患者入组给药。

本次间歇给药首例患者给药，标志公司在原有每日一次给药爬坡方案基础上，通过差异化间歇给药路径，进一步加速推进 ASKC189针对 RAS 突变肿瘤的创新临床探索。

该一期临床试验是一项首次人体、多中心、开放标签研究，旨在评估ASKC189在携带RAS突变的晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征及抗肿瘤活性。目前，公司正按计划推进，预计将于2027年上半年公布每日一次给药队列的初步 I 期剂量爬坡数据，并有望提前披露间歇给药队列的早期数据。此前，奥赛康药业与阿诺医药（ANL.US）就ASKC189在中国（包括中国大陆、香港及澳门）已达成独占性开发、生产和商业化合作。根据双方签署的许可协议，该研究由奥赛康药业与阿诺医药合作开展，作为一项多区域临床试验（MRCT）推进。

ASKC189作为具有差异化优势的口服泛RAS（ON）抑制剂，展现出覆盖广泛RAS突变的同类潜力第一。基于临床前数据，间歇给药方案有望将扩大治疗窗，允许更高的给药剂量，显著提高药物的耐受性以及联合用药潜力，同时还能持续、高效地抑制肿瘤中的 RAS 信号通路。此次美国间歇给药首例患者入组是MRCT研究的重要里程碑，该项目对奥赛康药业加快创新转型、构建具备差异化竞争力的肿瘤创新药管线具有重要的战略意义。

RAS通路是人类癌症中最常发生失调的通路之一，约20%的癌症中存在KRAS、NRAS或HRAS突变，其中KRAS突变最为常见。KRAS突变存在于73.51%的胰腺腺癌，41.45%的结直肠癌，以及11.24%的非小细胞肺癌[1]。由于 RAS 蛋白表面缺乏合适的结合位点，靶向 RAS突变驱动型肿瘤一直以来都十分困难。2013年Switch-II 口袋的发现促进了KRAS抑制剂的发展，尤其是 KRAS G12C 抑制剂。然而，目前获批的 KRAS G12C 抑制剂仅针对 KRAS G12C突变，而且仅限于该类突变的非小细胞肺癌适应症，而 G12D、G12V、Q61H 等常见的突变类型及其相关的瘤种仍缺乏有效药物。KRAS G12C 抑制剂单药二线治疗非小细胞肺癌的客观缓解率仅40%左右，中位无进展生存期约5-6个月，耐药后患者治疗选择有限。临床上迫切需要能够广谱覆盖多种突变、有效克服现有耐药性、并对多瘤种具有抗肿瘤活性的泛RAS抑制剂。